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[LV.7]狂热爱粉
AP26113
优点:ALK,ROS1两个靶点同时作用,能克服克唑替尼耐药突变(针对L1196M,G1269sS), 有效率为75%。入脑能力强,有效率为80%。没有CYP抑制,说明对肝的损伤小。
缺点:抑制T790M靶点的能力弱,可以忽略不计。心脏毒性(心率加快),肠胃刺激(呕吐,腹泻,恶心),大剂量会出现间质性肺炎。
应对:心脏毒性——辅酶Q10(轻度)
肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度)如果还不行改用肠溶胶囊。
间质性肺炎——第一周用90MG小剂量,后逐步加到180MG。
AP服用剂量:A:90三天,120四天,如果脑转直接上180,每天一次。期间肺热,可以喝蒲公英茶。(摸索中,不要依此为例啊!)
B:首次用,第一周90mg/天,没有脑转120mg/天,脑转180mg/天,脑转加重且原发病灶控制较好的,可240mg/天,脉冲吃4天停一天。
C:AP26113需要剂量:G1202R突变 180mg每天;T1151T和I1171N突变 120mg每天;其它ALK突变 90mg每天,一周后根据适应情况再适时适当的加量。
服用剂量逐步爬坡是为了降低间质性肺炎的风险。
空腹。饭前1小时,饭后2小时。
副作用:气喘 胸闷
PK:艾乐替尼用YL用量大,AP用量最低,费用最小,效果差不多,所以大多数人用的AP,相比艾乐替尼,ap的副作用更小,控制的靶点更多
目前临床试验证明AP26113的每天使用量是90-180mg,最常见的1-2级副作用是腹泻(20%)、乏力(22%)和恶心(33%),最常见的3-4级副作用是肺炎(7%),咳嗽(4%),呼吸困难(4%),缺氧(4%),胸水(4%)。
克药和AP26113均为胃溶胶囊,不建议联用,有潜在的安全风险。换药至少要在克药停药48小时后服用AP26113.
地米+一颗头孢克肟分散片 然后吃AP,预防间质性肺炎
地米一天的剂量是4-6颗,吃一个星期后,每个礼拜减量一颗,直至减完 停服。
头孢90毫克早一颗晚一颗,一个礼拜里,没有咳嗽,胸闷气短,就可以停了。
(头孢是头孢分散片 ) |
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克唑
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