本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html/ I( N( y( O$ D# K r D3 C& M
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
. C$ \9 V* v1 ?1 l t靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ! y1 i- y2 w' Q$ W8 m4 B
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
$ E) }: J9 s, d( L$ W; A体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
' {" g: e. S4 X* w2 w) m体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]4 ?& {0 o/ {% ~6 H' I. ^6 G$ N
特征
4 }. j; b$ ]! e- O. O
# s$ a0 r+ Y0 v' q最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。: h; f2 s; {) X7 a
& E8 I: D/ k' A5 \& [$ \7 n; c临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
' G/ M/ j; a/ j# n$ V. j: `2013年12-24日
# L# t- o9 h: P$ y+ m老马(925951365) 11:23:42
/ L( y2 F. D! s" h8 e 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床# C) ^9 n. s4 u- p. J% t+ p
老马(925951365) 11:38:19! g! ]6 P3 v3 Y0 P/ Y8 N! d
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
2 W: L% S e9 }5 J: H凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
: d* i- a3 B4 @5 w* m# ]- Y4 t蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵' q/ T/ I3 |) X8 C( x* ~9 X
等明年,大家就可以联BIBF1120了
: {9 N( {+ s: T5 {6 U老马(925951365) 11:57:30
, Q3 V s" s4 A0 D( a5 Y0 G4 w10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
: R( S' c, l. L0 x5 N老马(925951365) 11:59:08
: G+ }% m6 R* Q1 L, D4 @6 SBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
2 {# T; d, d; w7 m- {BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
b' i' |- ^8 ^) D/ ^* F3 R这药副作用不大,每天150mg*2
3 {% o% |$ y8 U# {& z; T" H2 t晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了0 X; X" K" A3 G
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