本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
: \" L! z5 _( q* e, D9 ^
+ X2 N8 E, L: k* v ghttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
2 P% l* x4 h. i( f+ M, [产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 27 D1 @: ^2 A! o( \7 N6 I
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
/ z& ^ I8 Y8 ]3 F/ ~' Y. YIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 4 Q9 ~* Y3 @, B
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
0 ?' U4 u, @# c! `0 e3 q& Y体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]: w( s# U7 q) x, @$ T
特征
# Y6 j) O- v( t! x, `1 j/ b! N% l+ e+ ]9 h9 x
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
5 }& r0 o9 d: P
- a" p( T' M3 K' R7 O4 \2 G临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
, b) ^# K7 R3 Q$ `! `! Q2013年12-24日
" F W; N: t1 X' y# f) G' k老马(925951365) 11:23:42 C' X; z! ~& j+ m+ G/ F9 Y& }
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床! p) c- N5 V' { q! u
老马(925951365) 11:38:19
; d {3 x- y" f! }# D/ ]' b' TEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
1 i" {" i" p" }* f凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗$ [9 X m, T8 x# b
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵- Z* G8 U9 w6 T! B; z
等明年,大家就可以联BIBF1120了4 r% c* U5 b# t4 x$ H
老马(925951365) 11:57:30# N5 q: E3 h: t! V" T% ?
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。% b0 W* J/ V" R, m
老马(925951365) 11:59:083 f. R; Y8 M% i1 L: g" Q+ ?+ m" x
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行 i/ W F' x) I* W3 u
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大/ C% J5 M$ b. B" |0 S+ a
这药副作用不大,每天150mg*2
) t6 Y) u( `$ n晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了% u' S3 ~0 u$ F# p
, Q0 B5 ^- M# A4 w
|