本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
" J0 y) T. Y& n% C, s T( r+ A0 y7 D产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
! s4 U. P# D v+ d8 M, N靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ) }, A6 d& R7 s
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 3 J- x1 P+ e; m- M1 p. s& [
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
0 ~& p" T9 w$ ~1 u1 p* M体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
}, R. x- I9 w特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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/ B) ~ y7 Q/ O临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg" d' D. j! Y1 P
2013年12-24日; ]4 \- U) }! U& i, H
老马(925951365) 11:23:42- z/ ~) X5 B1 a& P
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
3 O J; I% c& a1 n/ _老马(925951365) 11:38:19
$ p, K: b6 a, LEMT是靶向药和化疗药的耐药机制. `" Y# K, ]& W0 A7 e3 H
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗6 L" X$ {' O8 }8 B) v% P' |
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
# l: r+ H* ]. }. |等明年,大家就可以联BIBF1120了
1 r+ w9 q9 t* H0 d% V( I2 y老马(925951365) 11:57:307 e/ j8 O( ]8 u4 n; P& ?
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
. [. G9 A/ N7 D3 ?* `$ U/ R7 f老马(925951365) 11:59:08
. g- M2 w: o7 J4 X- [BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
% ]. Q, N+ \$ v$ b' l! `BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
7 K5 D+ k. n$ D8 W0 a. C8 F) V这药副作用不大,每天150mg*2
; @& t6 U0 x( R晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了9 Z& k& {& s3 N6 h6 }
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