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; @! R5 b& S( ` 1.BKM120是I型PI3K抑制剂。单药最大耐受剂量（MTD）为100mg每天，联合用药的最大耐受剂量是吉非替尼250mg + BKM120 80mg每天，推荐联合用药的剂量为BKM120 80mg每天（吃5天停2天），可减量至50mg每天。
+ z, @1 Q2 `' p( Z; Y& b( W! U% D每天一次，空腹服用（至少进食前1小时或后2小时），胃溶胶囊。; K( L9 e, ~! y& s, @4 h6 c
BKM120容易吸湿，最好空调除湿一段时间再分装，空气湿度50%以下的话分装就没问题。建议不要研磨，不要过筛，直接装胶囊，然后加2-3倍的药用预胶化淀粉，放漩涡振荡器上混合，或者用手用力晃动，几分钟。 装好了以后就不用担心了，就算受潮也不会影响效果，本来就是从水里重结晶出来的。, Z, u) E% N d. j$ c7 S) k8 W7 ~
8 g7 |* F3 {, V P, i) M 2.Gilotrif（Afatinib，BIBW-2992，阿法替尼）是德国勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
! F6 W8 G: j. ^, B) b BIBW 2992二马来酸盐，淡黄色。BIBW 2992：乳糖或淀粉=1:3。
" {/ t. J/ e6 H' s f- M5 [# h2 uBIBW 2992的最低有效剂量是20mg（非正版为30mg）每天，标准剂量为40mg（非正版是59mg），最大剂量是50mg（非正版为74mg）每天。) k6 b* K! |$ \1 {
应空腹服用阿法替尼所有剂量至少进食前1小时或后2小时。% P9 _6 v5 S" F/ D4 H% o; A! H
与食物同服，阿法替尼的到达最高血药浓度时间延长约1倍，最高血药浓度下降约一倍。
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! r" ]% ^6 p5 I7 J& a 3.卡博替尼Cabozantinib原名XL184，主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。正版药 形态，苹果酸盐，胃溶胶囊（胃肠道刺激大的病人可使用肠溶胶囊）。
: ?# z- v: ?0 f0 k XL184单药的最低剂量是40mg每天，换算成量是50mg。标准剂量是60mg每天，即76mg量。最大剂量是88mg，即110mg量。
. K+ c$ I+ l e3 }" T( u XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂
! S* H# E2 B: ]5 [5 V, t XL184（40mg每天，换算成量是50mg）+特罗凯（150mg每天），二种药物的血药浓度不会互相影响。
# _& h6 A4 P9 e' X/ d& x XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用，剂量参考联合特罗凯方案。
5 f- I! }' U% Z 如果副作用较大，二药可相应减量。+ R5 I; o! V) Q( Y& @& u# a
XL184其它联合方案
2 U* O* s6 C1 L* T' Z XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用 XL184能入脑; j$ R0 T9 Q$ z# F& f/ A
0 y; ]" P$ F: c2 n6 A 4.阿斯利康的AZD9291，是一种口服的小分子第三代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，能同时对付非小细胞肺癌的EGFR基因突变（包括18，19，21突变）和EGFR-TKI获得性耐药（T790M）。AZD9291与WZ4002和CO-1686一样，也是基于嘧啶骨架，但有所区别，AZD9291对EGFR野生的肿瘤细胞也有一定的杀伤力（表现在腹泻，皮疹等副作用方面会比WZ4002和CO-1686大一些，但相对易瑞沙和特罗凯要小的多）。
5 y! b# P5 y0 r: W! Z/ r* C* O% z 在没有进一步的详细数据前，初步的建议是：AZD9291单药，从40mg每天一次开始，如果一周后，耐受良好，加量到80mg每天。AZD9291单药与其它药联用，使用40mg每天的剂量。
2 o2 j- c7 c, h* R6 { P$ t 胃溶胶囊，空腹服用，每天一次。# O k; F5 ^; _0 m; F) d; l' E% x
剂量换算：临床量/非正版量=1：1.2，那么40mg AZD9291=48mg，80mg AZD9291=96mg
% r. r. k% D: V不需要辅料。
4 e/ W! z6 ?: P" n1 n) B2 _! [补充说明：AZD9291的最大耐受剂量未知，估计大于160mg每天，最低有效剂量是20mg每天，对于具体的病人，个体差异很大，药物代谢情况也不一样，个体的最佳剂量需要灵活调整。! Z. i+ Z4 {$ J' p* Y+ x5 r U# S
4 s7 o: o }' V/ H7 d5 V 备注：憨叔：如果你能保证你的称可以精确地称出几十毫克的9291，就可以不加辅助料直接使用；如果病人的胃肠能承受9291的刺激而毫无消化系统不适的话，就可以不加辅助料直接使用。$ H) G# W) f' y& y2 a" Y! O0 R$ N
上述两项我保证不了，所以我就加3倍淀粉，60毫克9291＋180毫克药用淀粉＝1粒胶囊＝一天的量。
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9 p+ t" i% U' ]) S6 B. U7 g老马：之前我说不用加辅料，是认为9291的副作用很小，为了省事儿，就没建议加辅料了。! }* E' o1 H0 M& F# }- Y
从憨豆叔的经验看，加辅料有好处，辅料便宜，无副作用，大家就加上吧。
7 V# g* k3 u& W& Q; Y比例1：2以上就成。
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5.达可替尼Dacomitinib（PF-00299804）是美国辉瑞公司（Pfizer）为作为一线药物治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者使用而研制的第二代人表皮生长因子受体（HER）抑制剂。达可替尼的最低剂量是30mg每天一次口服，标准剂量为45mg每天一次口服。应空腹（至少进食前1小时或后2小时）服用Dacomitinib所有剂量。
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/ S6 u0 x3 ]" S% m 6.阿斯利康公司AstraZeneca的凡德他尼Vandetanib是为髓样髓样甲状腺癌批准的第一个药物，也用于治疗非小细胞肺癌。3 |# \. l9 \) v
服用方法:- u7 V8 M6 {! b, V
推荐的每天剂量为300 mg vandetanib口服，可与有或无食物使用，。如不能吞服整片 vandetanib，可将片分散在含 2 盎司[1 盎司= 28.3495231克]杯非碳酸水和stirred拌接近10分钟直至片被分散为止(将不能完全溶解)。 不应使用其它液体。分散也应立即吞服。确保接受完整剂量，杯中残留应加入4 盎司非碳酸水再次混合和吞服。分散液也可经鼻胃或胃造口管给药。
" L# R0 P/ e: g7 l) k. d8 ^% E300mg 每天剂量可减低至200 mg 或更大毒性减至100 mg。3 A5 \, y; \ ~; J! Z
非正版：正版剂量比例=1：1，胃溶胶囊。
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3 n' ]" F2 E' C6 a1 R 7.依托泊苷 Etoposide VP-16口服胶囊方案：一天一次，一次50mg，空腹，连续服用二周，休息一周，每三周一个疗程。* L# F4 M0 \3 z% {$ K' [# r
注：如果是25mg的剂型，可以每天二次，一次25mg服用。
7 u; v) R& [5 S3 [5 O% {对于50mg每天方案，如果头二个疗程无缓解，副作用微弱，可以加量到75mg每天（1天50mg，另一天100mg或者每天25mg*3），或者吃三周停一周，四周一个疗程5 c, t L9 r" l
依托泊苷软胶囊（泊瑞）50mg*10粒 青岛海尔药业有限公司 232元一盒: P2 i/ M; Q, o% A* f/ N4 a
依托泊苷软胶囊（拉司太特）25mg*40粒 日本化药株式会社 862元一盒。. l3 f! I# C7 C. g$ z
依托泊苷软胶囊（威克） 50mg*10粒 江苏恒瑞医药 236一盒# T$ S: a2 }# P% ^: G! U6 s
医保乙类药。
( j: T O% M5 A; t, F注：此二方案为低剂量方案，比标准剂量依托泊苷的生物利用度更高，副作用更小。1 t+ P" M* C/ p; P5 G. Z5 _7 {
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8.阿帕替尼是由恒瑞医药股份有限公司投资研制，拥有自主知识产权的小分子VEGFR酪氨酸激酶抑制剂PTK787的衍生化合物，化学名称为甲磺酸N-[4-(氰基环戊基) 苯基][2-[(4-吡啶甲基)氨基] (3-吡啶)]甲酰胺, 分子式为C25H27N5O3S，分子量为493.58（甲磺酸盐）。阿帕替尼在很低的浓度即能有效抑制VEGFR，较高浓度还能抑制PDGFR、c-Kit及c-Src等激酶。活性检测发现其与VEGFR的结合能力比PTK787强10余倍。阿帕替尼的作用部位是蛋白酪氨酸受体胞内ATP结合位点。4 D9 T" m' M, m; r
甲磺酸阿帕替尼片250mg/片,初始剂量每日餐后服3片药物，剂量下调后，每日餐后服2片药物。每天850mg为最大耐受剂量（MTD）。建议年纪较轻的男性病人从750mg剂量开始，女性病人从500mg剂量开始。
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9.不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂HM781-36B
* b, T% j0 l' i5 JHM781-36B是韩国韩美制药研发的不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂，对吉非替尼或厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有强烈的抑制作用。, @) l x9 Y" ~8 o2 D2 G0 z0 U
推荐服用最低剂量是14mg（药粉量为15mg）每天一次，标准剂量是16mg（药粉量为17mg）每天一次，最大剂量18毫克（药粉量为19mg）每天一次。空腹或者饭后半小时服用。成盐酸盐形态后重量增加为1：1.06，16毫克剂量对应于17毫克实验用药粉。建议从最低剂量开始，一周后看耐受性调整剂量。5 E7 X+ u6 u0 j5 _
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10.INC280是Incyte公司研发的单靶点cMet抑制剂，专利卖给了诺华公司。INC280推荐初始联用剂量：250mg*2（1天二次，一次250mg），先服用7天，如果副作用不大，再加量到300mg*2。) }) t/ f4 r$ h0 n& i, @1 J
胃溶胶囊，空腹服用。与其它药物错开2小时以上。
# E* J% j, G, R% m# M0 j5 f( e INC280的半衰期是6.8小时，Cmax和AUC值与剂量成比例，服用10，20， 50和70毫克/天的剂量，在第15天时，对血液里磷酸化的c-Met水平抑制率分别为41.3％ ， 45.7 ％，67.5 ％和69％。INC280剂量为70毫克/天（1天一次）时，平均血药浓度超过IC90长达17小时。
' H2 D! {8 F( }# s6 F主要的副作用：1-2级的轻度震颤，乏力，恶心，腹泻，消化不良，头痛，和兴奋，肝功能影响（谷草转氨酶和胆红素升高）；听力影响（400mg*2剂量组，可逆）。2 v5 q0 i. o8 f) ^, w. ^# P
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