Cabozantinib(XL184,商品名COMETRIQ,药商:Exelixis)
XL184作用于cMET, RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, FLT-3, 和TIE-2。抑制肿瘤的转移和血管生成。可入脑。适用为进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。
备注一:
XL184说明书:http://protangzm28242.blogbus.com/logs/225358383.html
常见的不良反应: 腹泻diarrhea,口腔炎stomatitis,掌足红肿综合征palmar-plantar erythrodysesthesia syndrome,体重减轻decreased weight,食欲不振decreased appetite,恶心nausea,疲乏fatigue,口腔痛oral pain,头发颜色变化hair color changes,味觉障碍dysgeusia,高血压hypertension,腹 痛abdominal pain,和便秘constipation。
常见化验指标异常: 增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。
注意事项:胃肠道穿孔和瘘管,咳血和胃肠道出血,血栓形成(心肌梗,脑梗) ,伤口并发症,高血压,颌骨骨坏死,掌足红肿综合征,蛋白尿,可逆性后部白质脑病综合征。
备注二:
XL184主要被CYP3A4和CYP3A5代谢。
CYP3A4抑制剂可能增加XL184血浆浓度,包括环丙沙星、人参、贯叶连翘、鱼油、姜黄素、黑胡椒等。常用中药有当归、补骨脂、白芷、岩前胡、福参、秦皮、蛇床子、前胡、陈蒿、长春七、白云花、沙棘、甘草、防风、北沙参、木香、川木香、白术、桑白皮、肉桂等。
CYP3A4诱导剂可能减低XL184血浆浓度,包括利福平等。---参考http://www.yuaigongwu.com/thread-6517-1-1.html
不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如,葡萄柚,葡萄柚汁)或营养补充物。
备注三:
正版药,苹果酸盐,胃溶胶囊(胃肠道刺激大的病人可使用肠溶胶囊)。
服用前至少2小时和服用后至少1小时不要进食。在下1剂12小时内不要服用丢失剂量。
XL184单药与的换算比例是1:1.27。单药的最低剂量是40mg/天,标准剂量是60mg/天,最大剂量是88mg/天。换算成量分别是50mg/天,76mg/天,110mg/天。
XL184(50mg/d)+特罗凯(150mg/d),二种药物的血药浓度不会互相影响。XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用,剂量参考联合特罗凯方案。XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用。
XL184的半衰期平均为55小时,血药浓度与抗VEGFR活性显著相关。
---参考http://www.yuaigongwu.com/thread-6517-1-1.html
备注四:病友反馈
有病友反映XL184服用后得了乙型肝炎。待确定。
嗓音嘶哑和轻微腹泻。
出现了手指肿胀、指甲出现血痕和肛门溃疡的症状。
特+184联用,心脏这几天不是很舒服。
乏力 无食欲 心跳快。
服药初始几天基本没有什么感觉,一周后渐渐出现胸闷、气短、乏力,食欲差,时有腹胀腹痛出现。停药2-3天可缓解。服药10天血压开始攀升,最高达180/100mmhg,尤其是稍微活动,即感觉气急,心悸。心电图提示室性早博,心脏彩色多普勒超声检查正常。血生化检查,谷氨酰转肽酶、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸转移酶、肌酸酶同功酶等指标均有不同程度升高。
如果觉得胃酸,烧心,可换肠溶胶囊。
---参考http://www.yuaigongwu.com/thread-4035-1-1.html
184的功过 --- http://www.yuaigongwu.com/forum. ... age%3D3&page=26 257楼
备注五:网友灌装方法参考
http://www.yuaigongwu.com/thread-13012-27-1.html 264楼
备注六:184起始剂量调整办法与心脏毒性的对策
http://www.yuaigongwu.com/thread-5310-1-1.html
备注七:COMETRIQ(cabozantinib(XL184))胶囊
http://www.oneyao.net/article/2012/1130/article_31876.html
备注八:Cabozantinib(XL184)的服药说明
http://blog.sina.com.cn/s/blog_69ecff150102uwq5.html |