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一、靶点介绍 - Z) {9 p( J5 C1 ?' V+ }4 F
C5a受体（或称补体成分5a受体1，complement component 5a receptor 1，C5AR1或CD88，Cluster of Differentiation 88）是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞：粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]0 Y3 y' `" e2 i( \" s
4 D% q& l/ h! r
3 f: P+ ^7 }, d. P6 v8 i图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-24 17:53
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本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑 * U9 B$ q4 |, J3 G9 Z3 Y/ }2 b
" }% r" }+ N, p5 K) a _' X$ ^5 U& }
二、可用药物 9 g" h# ]% S7 f# v4 ~& |5 C5 X1 ]
avacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂，用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆（自身）抗体（ANCA）相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b（整合素αM）对中性粒细胞的上调，并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]5 H/ h' v+ h6 F4 h& N4 a: A1 f
, B7 f9 ]- w7 c" h' d- b9 a% p
1 W+ t4 M/ ~2 Q1 ~$ q1 w3 g+ {- y
图2 Avacopan化学式[3] |
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三、参考文献
. A2 X' [3 \- B- o& s" O3 U; P[1]维基百科
. V$ p9 e. R' Q0 ?: W+ h8 F[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/ N) X- N" r( L y+ w. E
[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online |
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