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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑 " g* D1 i1 Y' [, |5 @
: a u9 U t3 \/ X6 _. S
因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
" o% y% N e3 z4 }1 c: G7 b8 S( K6 E$ e/ f8 Y Q
! i) {( m1 Y% ^$ m5 w9 W5 B
简单总结一下：
7 Q. ?' A- o5 _( i: q9 r
. K- m% I& @& Z: b8 x
, C9 C+ [# Y- Y1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，
( i# c+ N& Q1 m# ^4 E奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。
- i; W- E: m! }. z当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。
) h6 T3 V( z x; Y" q% x: n$ U8 m) R& m; @! }, z A+ y$ h
2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症
) L; O) ~" P; {9 L1 |' |3 h$ e- Z8 g; l( O* j2 Q2 N# ]
吉非替尼( gefitinib， Iressa) + e, ]4 J7 K( e3 k
埃洛替尼( erlotinib，Tarceva)
; g/ _2 F# M# [' i2 @* |" \拉帕替尼( lapatinib，Tykerb) ) J3 _$ m! m+ J$ |# g. b
西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux)
; E' K T# v2 Z% W& r g帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix)
$ X: V) e( H: H& `8 p& w4 k曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin) ! B: i- W+ d( g2 |3 L6 i" }7 ~
' p) {1 ?1 Z+ a+ P$ B. o其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。3 s9 o+ b, G6 i
$ r$ M8 N! ]! m, |来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？( s# ]. }8 z& k) k/ z8 R. E
. ~1 M2 W% l- h* X" X3 E8 u( Y
3、应对耐药的方法 主要有两个
& u, f8 T- m$ H3 K
* i* G! L. Q' m% k+ Z0 O. \一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。
$ o: ^# q0 _1 }- |. k" u' P. {6 \
& n- }7 U+ a; x# H不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。$ s) Q1 o6 ^2 Z& }8 \3 B4 {
$ u' C/ @( @8 v8 x7 V
联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
/ Z2 M4 u3 T, n- _6 @9 R: p7 B如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药% V+ q7 o' p9 s2 ?
: v( P$ I/ M2 }# O1 R6 ?
这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
& m- l. h. y5 L* q8 v" B3 A: @! ]$ }7 _/ E1 s" I9 }) M/ D# N% Q
6 N& j' s: g6 q2 b& B4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。+ b1 N9 T# v& L; ~
' {# @3 s& q2 x+ Y K) Q9 i- G* m/ _8 m8 i- l# i p7 h H
3 x, M/ s' n" i% H9 C n主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。
. u8 k0 F# T+ ^. |3 C+ L& G* L& L2 L: e. f' m
PF02341066/ y* o3 g" Y( |3 j1 x( M
GSK1363089' P, V9 p6 E3 r. [+ E
ARQ197' o, O% \. }6 p2 C- p: g5 t' }% P
XL1848 Z7 ^+ Y! R4 Q* P ^ \: `8 m/ ^
XL880
8 s4 Y7 W$ g% s; r* h8 xSCH9001059 D8 w L0 @. h) D% h" {, l I
BIBW2992
9 ~" D& t/ |6 e; O3 N. m0 AXL647
9 e+ r, D3 t& l- _3 AHKI-272) \! Q: J1 r) l8 y
PF00299804( ?; Q6 c+ C0 q" u. E
BMS690514
2 X# G% H. n* e. eJNJ388776050 {3 _% F; t; p- h2 I _# _+ a1 W
OSI-906) }8 j3 p: T/ z$ U7 u/ s; M
PLX4032* Q1 b5 i- M z' @2 b! c
XL281
0 n9 i& t+ N" i' N, @$ ?GSK2118436( x A4 }* w' O2 m* |5 _% Z
PD0325901
6 x5 T# r5 w# h* AARRY-1428865 U( f6 A0 z0 {
AZD8330: k" y! l6 B9 ~% T; F
GDC-0973' F$ p8 t. H8 Y+ t6 n- w: O) p
ZAD6244% Q: l5 @, I( K0 @, ^
TAK-733& @2 g! I, n b% o3 r
AS703026
+ a# v0 T- t# J! p! oGSK11202212
6 ^' _3 m# A* |$ O! h: eRO4987655- M& D9 D) I, _4 G! }
RO51267662 G! ~ X5 w( e6 \* ]
BEZ235+ V1 Z+ s% B9 U9 W: U; M
XL765
& J [" B5 }$ L0 ` m W$ oXL147$ M4 S' s# D. V' l1 _( t
GDC0941
q$ H2 Z( D0 d4 ~; JCCI-779
4 s6 k; Z: E @5 `6 j8 ZRAD-001+ g. z; s: C/ \( z
MK2206: D h, Q3 t6 i/ d- X
EKB-569
% a& e8 {. i0 r) \" q8 I: R
1 n& J$ `+ Q0 Z5 z9 v7 [0 U5 g有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！6 Q& c6 W! U0 x9 l) ~
. `# ^0 }& a& v2 [; N) R0 R" i7 W
表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
(479.46 KB, 下载次数: 351)
# _9 m8 t. `( F& c4 b3 \; O, p4 ]! j/ M6 Q
随便放一篇吧 |
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共56条精彩回复，最后回复于 2015-9-25 00:09
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吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。 |
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个人公众号：treeofhope
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希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。 |
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我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？ |
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请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了 |
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论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。 |
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wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10 , J& K" H) d- z0 g0 c- t
请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了
" @% Y! ?0 e C/ v& R, V我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。 |
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lliyany 发表于 2012-7-20 11:30 9 m; H& Q- S" R V2 I( }) b6 X' N
老马，你真是太牛了！什么都知道！
咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢 |
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沉默卡
喧嚣卡
变色卡
千斤顶
显身卡
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