: |$ k, M- H/ [在常见癌症中,NTRK基因融合的发生率较低,可能不足1%;在一些罕见的癌症中,如婴儿纤维肉瘤、乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌等,尽管NTRK基因融合的发生率可达90%以上,但这些患者在实体瘤患者中的比例也很低。总体而言,能用得上这款靶向药的人群,不足1%,甚至只有千分之几。 1 z. h; }: N. h2 I# O3 X7 z8 R+ I9 N) ]0 ?+ W+ f
: J( ?( W1 F8 D% z X" b g
$ N; [( Q9 a+ r# P" oLOXO-101既然是靶向药,就一定会遇到耐药的问题。实际上,已经有一些参与LOXO-101临床试验的患者出现了耐药。经过研究,发现LOXO-101耐药机理和EGFR情况很像,主要是靶点本身(TRK基因)产生了新的突变,比如TRKA出现G595R突变,或者TRKC出现G623R突变。根据这个发现,第二代TRK靶向药物LOXO-195已经在上个月开展了临床试验,专门来对抗耐药新突变。# p) ~" d( |5 ^, d) j4 H+ ^3 ]4 H( g
: m7 h6 R$ v u% Y
LOXO-101的成功,除了对开发药物的公司和患者,最开心的应该是基因检测公司,因为它凸显了准确基因检测的重要性。 # I2 i T) H+ }3 j8 d5 ?0 @& J$ C- K/ G% p. P' h, L
有TRK融合突变,就非常值得用,但如果没有TRK突变,这个药是完全无效的。我相信很多测序公司会把TRK基因检测加入常规方案。 % K8 P' U( e2 t3 m) P" Q( r5 c2 h7 a) y0 f1 A
9 Q4 ^* R ^2 B
3 \& C5 U9 ^2 M) V- v$ I+ L; i5 P
至于这款“广谱”抗癌药什么时候能在中国上市,依旧是个未知数……' X: D8 S' w' M# D; @& g