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Sitravatinib是美国MiratiTherapeutics公司研发的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂,靶点包括RET、KDR、PDGFRA、KIT、TRK、DDR2、MET、AXL和CBL,结构式见下图。
一项1b临床试验早期结果显示,一名NSCLC患者,经培美曲赛、特罗凯、Rociletinib和奥希替尼治疗后进展,检测出CBL突变,经Sitravatinib治疗,肿瘤缩小77%;4名RET融合阳性NSCLC患者,经Sitravatinib治疗,所有患者肿瘤均缩小,客观有效率50%。
另一项2期临床试验,Sitravatinib(120mg每天一次)联合Nivolumab(3mg/kg,每二周一次)治疗之前接受过PD-1抑制剂的NSCLC患者,早期结果显示,9名PD-1抑制剂耐药患者,1名肿瘤部分缓解;另外9名PD-1抑制剂无效患者,3名肿瘤部分缓解。主要的3级不良反应是腹泻(10%)、手足综合症(10%)和高血压(30%),没有4级和5级不良反应。
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