EGFR抑制剂——吉非替尼

吉非替尼 (Gefitinib)是最早应用于治疗NSCLC的靶向药物之一。它通过可逆性地与EGFR酪氨酸激酶催化区域上的Mg-ATP位点的结合，阻滞EGFR自身和底物的磷酸化，切断与肿瘤细胞的生长、增殖、血管生长、抗凋亡相关的信号通路，进而抑制肿瘤细胞的生长。

吉非替尼作为首个用于肺癌治疗的靶向药物，它选择性地作用于肿瘤细胞，安全性和耐受性极好，毒副反应轻微，无放疗、化疗通常所致的毒副作用如骨髓抑制、食欲下降、身体虚弱、肝肾功能损害、放射性肺炎、放射性心包炎等显著的毒副作用，其治疗的有效性和良好耐受性为难治性肺癌患者带来了希望，尤其是对于EGFR基因突变的患者疗效显著。

不良反应：临床常见的吉非替尼不良反应为皮疹、痤疮、腹泻、恶心及食欲不振等，男性中老年患者的不良反应发病率较高，但通常是可逆的。不良反应一般在服药后的第1个月之内出现，且大多不良反应出现1周左右，最快在2d内发生，最迟的2年后发生，大多患者在停药后能得到缓解，可耐受。
4 u& q+ R$ |! Y( b7 V9 Q6 E
8 q* b) J( O: y# A7 p; E相信随着对其临床合理用药的不断研究，产生新的治疗组合和治疗方案，与化疗、不同靶点药物、单抗、中医药等的不断联合，真正成为治疗肺癌的有效靶向药物。

0 b( p; K9 Q8 T( h4 P$ g

2 s" P2 y. }; ?7 p- ]" m图1 吉非替尼结构式

9 g/ x0 u  P% y/ Z
吉非替尼说明书.pdf (2.99 MB, 下载次数: 221)

2022-6-9 14:22 上传

点击文件名下载附件

参考文献
+ y- l: o* e0 Y% S[1]王雯珺,王中奇.吉非替尼治疗非小细胞肺癌的临床进展[J].医学理论与实践,2019,32(01):24-27.DOI:10.19381/j.issn.1001-7585.2019.01.009. https://kns.cnki.net/KCMS/detail ... XLL201901011&v=