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一、靶点介绍 + f* n4 [/ ^, o; @, P2 e
C5a受体(或称补体成分5a受体1,complement component 5a receptor 1,C5AR1或CD88,Cluster of Differentiation 88)是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞:粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]5 l7 i3 J' ]; p# R' a$ k. A
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" y r7 Q! p3 z) a, X1 T2 M# y图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-24 17:53
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本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑 + U) C0 ]( Y- Z" x; F6 i
+ w6 v1 J& t/ k二、可用药物 0 ]& T0 t0 a: g" u! l
avacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂,用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆(自身)抗体(ANCA)相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b(整合素αM)对中性粒细胞的上调,并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]
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9 m* P3 z( K! t w V3 E" ]; D) S* n' q图2 Avacopan化学式[3] |
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三、参考文献
/ t# z& v" a1 J* W" p/ t T. N1 c[1]维基百科& i6 n) R* r: N* l5 {9 F) o* t4 o
[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/
8 p* j/ B/ Z% L l! g# ?2 X[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online |
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